Isuprel^®

Ospedalia AG

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Isoprenalini hydrochloridum

Hilfsstoffe

Dinatrii edetas, Natrii citras dihydricus, Acidum citricum, Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia.

1 Ampulle (1 ml) enthält maximal 3.33 mg Natrium.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung (s.c.)/Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (i.v.):

1 Ampulle (1 ml) enthält 0.2 mg/ml Isoprenalini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Isuprel ist angezeigt

in der Reanimation:

Behandlung eines Kreislaufkollapses, insbesondere falls er mit einem Abfall der kardialen Auswurfsfraktion und einem Anstieg des zentralen Venendrucks einhergeht (falls die generellen Massnahmen nicht ausreichen und die klassischen Behandlungen nicht verfügbar oder kontraindiziert sind).

in der Anästhesie:

Vorbeugende Behandlung von Bronchospasmen und pulmonaler Hypertension.

in der Kardiologie:

Behandlung von permanent bradykarden Herz-Rhythmusstörungen (AV-Überleitungsstörungen), bevor ein Herzschrittmacher eingesetzt werden kann oder falls dieser kontraindiziert ist.

Zur Behandlung des Stokes-Adams-Syndroms (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Isuprel wird wie folgt angewendet:

Als kontinuierliche intravenöse Infusion: eine Konzentration von 0.004 mg/ml wird hergestellt, indem 5 Ampullen Isuprel in 250 ml physiologischer Natriumchlorid- oder isotonischer Glukoselösung verdünnt werden.

Als subkutane Injektion: diese Applikation kann in Ausnahmefällen indiziert sein, wenn eine Infusionsleitung noch nicht hergestellt ist.

Die Dosierung schwankt je nach Indikation zwischen 0.2 mg und 10 mg pro 24 Std. Dies entspricht 1-50 Ampullen in 24 Stunden.

Überwachung während der Behandlung: Das EKG muss engmaschig beobachtet werden, wie auch alle anderen kardialen Parameter. Eine Herzfrequenz von 130/min (und höher) ist eine Kontraindikation zur Weiterführung der Therapie.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Isuprel bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen kann daher nicht empfohlen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Sinustachykardie höher als 130/min.

Aurikuläre und ventrikuläre Hyperexcitation.

Digitalisintoxikation.

Akute Koronarinsuffizienz, und im Speziellen, akuter Herzinfarkt, ausser im Fall eines AV-Blocks mit extremer Bradykardie.

Es wird nicht empfohlen, Isuprel zusammen mit halogenierten Anästhetika anzuwenden.

Isuprel darf nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidasehemmern verabreicht werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von Isuprel und Adrenalin ist kontraindiziert. Falls jedoch beide Medikamente notwendig sind, können diese abwechselnd in einem Zeitabstand von 4 Stunden verabreicht werden. Isuprel kann zusammen mit Dopamin und Phenylephrin verabreicht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK), bei Diabetikern und bei Patienten mit Digitalismedikation.

Hyperthyreose

Bei Patienten mit Hyperthyreose ist Vorsicht empfohlen. Die Anwendung von Isuprel bei einer nicht kontrollierten Hyperthyreose sollte wenn möglich vermieden werden.

Erhöhter myokardialer Sauerstoffbedarf

Die Isuprel Injektion kann durch eine Erhöhung des Sauerstoffbedarfs des Myokards bei gleichzeitiger Verringerung der effektiven Koronarperfusion eine schädliche Wirkung auf das geschädigte oder insuffiziente Myokard haben.

Adams-Stokes Syndrom

Bei einigen Patienten, mit Verdacht auf organische Erkrankungen des AV-Knotens und seines Erregungsleitungssystems, wurde berichtet, dass die Injektion von Isoprenalin Hydrochlorid paradoxerweise den Herzblock verschlechtert oder Adams-Stokes-Attacken während eines normalen Sinusrhythmus oder eines vorübergehenden Herzblocks auslöst.

Vorsicht ist geboten, bei der kontinuierlichen intravenösen Infusion von Isuprel in Verbindung mit intravenösen Methylxanthinen (Aminophyllin, Theophyllin), da es zu verringerten Serumkonzentrationen von Methylxanthinen führen kann.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle (1 ml), d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Interaktionen

Isuprel kann die unerwünschten kardiovaskulären Nebenwirkungen von Antidepressiva verstärken.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Isuprel und Arzneimitteln, die sich selbst in hohem Masse mit Sulfaten verbinden, wie z.B. Salicylamid, kann die pharmakologischen Wirkungen von Isuprel erhöhen.

Die Toxizität von Isuprel wird durch das Verabreichen anderer Herzstimulanzien und Stimulanzien des zentralen Nervensystems erhöht.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Isuprel mit intravenösen Methylxanthinen (Aminophyllin, Theophyllin), da es zu verringerten Serumkonzentrationen von Methylxanthinen führen kann.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien zeigten zur Reproduktions- und Entwicklungstoxikologie bei hohen Dosen vereinzelte Hinweise auf fötotoxische Wirkungen oder Missbildungen (siehe «Präklinische Daten»). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Während der Schwangerschaft sollte das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Isoprenalin in die Muttermilch übertritt.

Von der Verabreichung von Isuprel während der Stillzeit wird abgeraten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Das Arzneimittel hat einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, da unter der Anwendung von Isuprel unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und Übelkeit auftreten können.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Nervensystems

Nervosität, Schwindel, Schwächegefühl, Schwitzen, Kopfschmerzen, Tremor.

Herzerkrankungen

Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Beschwerden.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Übelkeit.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Übelkeit, Kopfschmerzen, Tachykardie, Extrasystolen

Behandlung

Es genügt, die Isuprelinfusion anzuhalten. Wegen der schnellen Inaktivierung des Arzneimittels tritt innerhalb von einigen Minuten eine Besserung auf.

Anschliessend, falls es der Zustand des Patienten erfordert, kann Plasma oder Vollblut verabreicht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

C01CA02

Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik

Isuprel ist ein direkt wirkendes β-Sympathomimetikum.

B₁-vermittelte kardiale Stimulation:

·Steigerung der Herzfrequenz.

·Verbesserung der AV-Überleitungsgeschwindigkeit durch direkte Wirkung auf Nodalgewebe.

·Zunahme der Inotropie.

·Verminderung der myokardialen Reizschwelle.

·Zunahme des systolischen Blutdrucks, des Herzminutenvolumens und des myokardialen Sauerstoffverbrauchs.

B₂-vermittelte Stimulation an den peripheren Organen:

·Vasodilatation und Senkung des Afterloads.

·Bronchodilatation.

·Wehenhemmung.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Pharmakokinetik

Absorption

Gute Absorption bei s.c. Applikation. Die Latenzzeit dauert nur wenige Minuten.

Distribution

Bei schneller i.v. Applikation beträgt die Halbwertszeit ca. 1 Minute. Nach einer langsamen i.v. Applikation dauert die Distributions-Halbwertszeit 2-5 Minuten.

Metabolismus

Der Abbau von Isoprenalin zu schwach aktiven Metaboliten findet in der Leber, Lunge und anderen Geweben durch Katechol-O-methyltransferasen statt.

Elimination

Bei i.v. Applikation beträgt die Eliminationshalbwertszeit 3-7 Stunden. Die Metaboliten und die grösstenteils unveränderte Substanz werden hauptsächlich renal ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Keine Angaben

Präklinische Daten

Akute und subakute Toxikologie

In Tierstudien bei Ratten, Mäusen, Kaninchen und Hunden wurde die LD₅₀ evaluiert. Zum Beispiel: Hund intravenös 50 mg/kg, oral 600 mg/kg.

Mutagenität

Isuprel erwies sich in keiner der Prüfungen als mutagen.

Reproduktionstoxizität

Studien an Ratten, Hamstern und Kaninchen zeigten bei intraperitonealer oder subkutaner Verabreichung bei hohen Dosen vereinzelte Hinweise auf fötotoxische Wirkungen oder Missbildungen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Isuprel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung (s.c.) nach dem Öffnen und Verdünnen (Infusion i.v.) sofort zu verwenden. Allfällige Reste verwerfen.

Hinweise für die Handhabung

Kontinuierliche intravenöse Infusion: Eine Konzentration von 0.004 mg/ml wird hergestellt, indem 5 Ampullen Isuprel in 250 ml physiologischer Natriumchlorid- oder isotonischer Glukoselösung verdünnt werden.

Besondere Lagerungshinweise

Im Kühlschrank (2-8°C) lagern.

Vor Licht geschützt lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56'457 (Swissmedic)

Packungen

5 Ampullen zu 1 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Ospedalia AG, 6331 Hünenberg

Stand der Information

November 2020