Orthoton

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Orthoton wurden von Swissmedic nur summarisch geprüft. Die Zulassung von Orthoton stützt sich auf Ortoton^® 750 mg und Ortoton^® forte 1500 mg mit Stand der Information vom Juni 2019, welche denselben Wirkstoff enthalten und in Deutschland zugelassen sind.

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Methocarbamol

Hilfsstoffe

Orthoton 750 mg

Tablettenkern: Natriumdodecylsulfat, Povidon K 25, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), Stearinsäure, Magnesiumstearat, Maisstärke.

Filmüberzug: Lactose-Monohydrat 7.2 mg, Hypromellose, Makrogol 4000, Titandioxid (E171).

1 Filmtablette zu 750 mg enthält 4.77 mg Natrium

Orthoton 1500 mg

Tablettenkern: Natriumdodecylsulfat, Povidon K 25, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), Stearinsäure, Magnesiumstearat, Maisstärke.

Filmüberzug: Lactose-Monohydrat 10.8 mg, Hypromellose, Makrogol 4000, Titandioxid (E171).

1 Filmtabletten zu 1500 mg enthält 9.55 mg Natrium

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtablette zu 750 mg bzw. 1500 mg Methocarbamol.

Orthoton 750 mg

Die Filmtabletten sind weiß, leicht gewölbte und länglich mit beidseitiger Bruchkerbe.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

Beim Einnehmen geteilter Filmtabletten ist mit einem bitteren Nachgeschmack zu rechnen.

Orthoton 1500 mg

Die Filmtabletten sind weiß, beidseitig gewölbt und länglich.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Orthoton wird bei der symptomatischen Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen, insbesondere des unteren Rückenbereiches (Lumbago) angewendet.

Orthoton wird bei Erwachsenen angewendet.

Dosierung/Anwendung

Dosierung

Die Dosierung für Erwachsene beträgt 3-mal täglich 1500 mg Methocarbamol. Zu Beginn der Behandlung empfiehlt sich eine Dosierung von 4-mal täglich 1500 mg Methocarbamol.

In schweren Fällen können Patienten bis zu 7500 mg Methocarbamol pro Tag einnehmen.

Dauer der Anwendung

Orthoton sollte so lange eingenommen werden, wie die Symptome der Muskelverspannung andauern, jedoch nicht länger als 30 Tage.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Orthoton bei Kindern und Jugendlichen ist nicht erwiesen.

Art der Anwendung

Orthoton ist zum Einnehmen.

Die Filmtabletten sollten mit reichlich Wasser eingenommen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung

Komatöse oder präkomatöse Zustände

Erkrankungen des Zentralnervensystems (ZNS)

Myasthenia gravis

Patienten mit Neigung zu epileptischen Krämpfen

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Orthoton sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und / oder eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.

Hilfsstoffe von besonderem Interesse

Orthoton enthält Lactose.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Methocarbamol mit zentralwirksamen Arzneimitteln wie Barbituraten, Opioiden sowie Appetitzüglern kann es zu einer wechselseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Der Konsum von Alkohol während der Behandlung mit Methocarbamol kann die Wirkung verstärken.

Die Wirkung von Anticholinergika, wie z. B. Atropin, und anderen psychotropen Arzneimitteln kann durch Methocarbamol verstärkt werden.

Methocarbamol kann die Wirkung von Pyridostigminbromid abschwächen. Daher darf Methocarbamol von Patienten mit Myasthenia gravis, insbesondere denen, die mit Pyridostigmin behandelt werden, nicht eingenommen werden.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Methocarbamol während der Schwangerschaft vor. Es liegen keine Daten aus tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung vor (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Daher sollte Methocarbamol während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Methocarbamol und / oder seine Metaboliten beim Menschen in die Muttermilch übergehen. Methocarbamol und / oder seine Metaboliten werden bei laktierenden Hunden in die Milch ausgeschieden. Daher sollte Methocarbamol während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Fertilität

Über den Einfluss von Methocarbamol auf die Humanfertilität liegen keine Daten vor.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Orthoton hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen, da Methocarbamol Schwindel oder Schläfrigkeit verursachen kann, insbesondere wenn gleichzeitig andere Arzneimittel eingenommen werden, die ebenfalls Schläfrigkeit verursachen können.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, diese Tätigkeiten bei Auftreten von Schwindel oder Schläfrigkeit nicht auszuführen.

Unerwünschte Wirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt (soweit Angaben zur Häufigkeit aus der Literatur hervorgehen):

«Sehr häufig» (≥1/10)

«Häufig» (≥1/100 bis <1/10)

«Gelegentlich» (≥1/1.000 bis <1/100)

«Selten» (≥1/10.000 bis <1/1.000)

«Sehr selten» (<1/10.000)

«Nicht bekannt»: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Über die folgenden Nebenwirkungen wurde in Zusammenhang mit der Behandlung mit Methocarbamol berichtet:

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Selten: Konjunktivitis

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Anaphylaktische Reaktion

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Sehr selten: Appetit vermindert

Psychiatrische Erkrankungen

Sehr selten: Unruhe, Angstzustände, Verwirrtheit

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerz, Schwindelgefühl, metallischer Geschmack

Sehr selten: Synkope, Nystagmus, Benommenheit, Tremor, Krampfanfall

Nicht bekannt: Somnolenz, Koordinationsstörung

Augenerkrankungen

Sehr selten: Sehverschlechterung, Doppeltsehen

Herzerkrankungen

Sehr selten: Bradykardie

Gefässerkrankungen

Selten: Hypotonie

Sehr selten: Hitzewallung

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten: Nasenschleimhautschwellung

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr selten: Brechreiz, Erbrechen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Angioödem, Ausschlag, Pruritus, Urtikaria

Allgemeine Erkrankungen

Selten: Fieber

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Nach oraler Einnahme von 22,5 bis 50 g Methocarbamol in suizidaler Absicht kam es bei zwei Patienten zu Schläfrigkeit. Beide Patienten erholten sich komplett innerhalb von 24 Stunden. In der Literatur finden sich 3 Todesfälle, in denen außer Methocarbamol noch große Mengen Alkohol (2x) bzw. Opiate (1x) gleichzeitig in suizidaler Absicht eingenommen wurden.

Die Behandlung von Intoxikationen besteht aus symptomatischer Therapie und Überwachung der Vitalfunktionen. Der Nutzen einer Hämodialyse im Zusammenhang mit der Behandlung einer Überdosierung ist nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

M03BA03

Wirkungsmechanismus

Methocarbamol ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.

Pharmakodynamik

Es entfaltet seine muskelrelaxierende Wirkung über eine Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung im Rückenmark und subkortikalen Zentren.

Klinische Wirksamkeit

Der physiologische Tonus und die Kontraktilität der Skelettmuskulatur sowie die Motilität der glatten Muskulatur werden durch Methocarbamol bei therapeutischer Dosierung nicht beeinträchtigt und die motorische Endplatte nicht beeinflusst.

Pharmakokinetik

Absorption

Methocarbamol wird nach oraler Applikation rasch und vollständig resorbiert.

Distribution

Bereits 10 Minuten nach der Einnahme ist die Substanz im Blut nachweisbar und nach 30 - 60 Minuten wird der maximale Wirkstoffspiegel im Blut erreicht. Die Plasmahalbwertzeit von Methocarbamol beträgt ca. 2 Stunden.

Metabolismus

Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden an Glucuron- und Schwefelsäure gebunden und fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Etwa die Hälfte der applizierten Dosis wird innerhalb von 4 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, davon nur ein kleiner Teil als unverändertes Methocarbamol.

Elimination

Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden an Glucuron- und Schwefelsäure gebunden und fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Etwa die Hälfte der applizierten Dosis wird innerhalb von 4 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, davon nur ein kleiner Teil als unverändertes Methocarbamol.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit alkoholbedingter Zirrhose war die mittlere Gesamt-Clearance von Methocarbamol im Vergleich zu einer Population mit normaler Leberfunktion um ca. 70 % verringert (11,9 l/h), und die mittlere Eliminationshalbwertszeit auf ca. 3,4 Stunden verlängert. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil von Methocarbamol war auf ca. 40 bis 45 % reduziert, verglichen mit 46 bis 50 % in einer alters- und gewichtskontrollierten Population mit normaler Leberfunktion.

Nierenfunktionsstörungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die sich einer Langzeit-Hämodialysebehandlung unterzogen haben, war die Clearance von Methocarbamol im Vergleich zu einer Population mit normaler Nierenfunktion um ca. 40 % verringert, obwohl die mittlere Eliminationshalbwertszeit in diesen beiden Gruppen ähnlich war (1,2 bzw. 1,1 Stunden).

Präklinische Daten

Toxizität

Die akute Toxizität von Methocarbamol ist vergleichsweise gering. Anzeichen einer Intoxikation im Tierversuch beinhalten Ataxie, Katalepsie, Konvulsionen und Koma.

Reproduktionstoxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität und zur Reproduktionstoxizität wurden nicht durchgeführt.

Genotoxizität

In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Genotoxizität von Methocarbamol ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potential.

Kanzerogenität

Langzeituntersuchungen zur Abklärung eines kanzerogenen Potentials wurden nicht durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Methocarbamol kann eine Farbinterferenz bei Laboruntersuchungen auf Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA) und Vanillinmandelsäure (VMA) verursachen..

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 25°C lagern.

In der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

68326

Packungen

Orthoton 750 mg: Packungen zu 50 oder 100 Filmtabletten (B)

Orthoton 1500 mg: Packungen zu 48 oder 96 Filmtabletten (B)

Zulassungsinhaberin

Recordati AG, 6340 Baar

Stand der Information

Ausländisches Vergleichsarzneimittel: Juni 2019

Ohne sicherheitsrelevante Ergänzungen von Swissmedic: Juni 2022