Benocten^®

Medinova AG

Composition

Comprimés

Principe actif: Diphenhydramini hydrochloridum.

Excipients: Lactosum, Excipiens pro compresso.

Gouttes

Principe actif: Diphenhydramini hydrochloridum.

Excipients: Saccharinum natricum, Vanillinum, Ethylvanillinum, Aromatica, Propylenglycolum, Kalii sorbas (E 202), 24% vol. d’alcool, Excipiens ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé contient: 50 mg de chlorhydrate de diphénhydramine.

1 ml (= 30 gouttes) contient: 60 mg de chlorhydrate de diphénhydramine.

Indications/Possibilités d’emploi

Troubles de l’endormissement et du sommeil d’origines diverses (agitation nerveuse, stress, adaptation lors de voyages, etc.); troubles du sommeil induit par une toux nocturne (à l’exception de l’asthme), un refroidissement, un prurit ou autres réactions allergiques d’accompagnement.

Posologie/Mode d’emploi

Les comprimés ainsi que les gouttes doivent être pris 15–30 minutes avant le coucher accompagnés d’un liquide ou dilués dans un liquide.

Comprimés

Les adultes et les adolescents dès 12 ans: 1 comprimé.

Gouttes

Les adultes et les adolescents dès 12 ans: 25 gouttes (corresp. à 50 mg de chlorhydrate de diphénhydramine).

Les enfants de plus de deux ans selon prescription du médecin

Si les troubles du sommeil persistent après deux semaines de prise quotidienne, il convient de vérifier la nécessité de la poursuite du traitement.

Contre-indications

Benocten est contre-indiqué en cas d’épilepsie, d’asthme bronchique aigu, de glaucome, d’hypertrophie prostatique, d’obstruction pyloroduodénale, de troubles de la miction et d’hypersensibilité à la diphénhydramine ou aux excipients ainsi que lors d’un traitement concomitant par les inhibiteurs de la MAO, sélégiline incluse. Ne pas administrer en cas d’abus d’alcool et aux enfants de moins de deux ans.

Mises en garde et précautions

La prudence est de mise chez les patients souffrant d’hyperthyroïdie ou d’hypertension artérielle.

Benocten comprimés contiennent du lactose en tant qu’excipient. Il ne doit pas être pris par les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption de glucose-galactose.

Interactions

Benocten ne doit pas être administré en même temps que les inhibiteurs de la MAO (potentialisation de l’effet de la diphénhydramine par diminution de sa métabolisation). En cas d’administration simultanée de médicaments sédatifs ayant une action centrale (psychotropes, hypnotiques, analgésiques opiacés), il faut s’attendre à un renforcement de l’effet. La consommation d’alcool doit être tout particulièrement évitée. Par ailleurs, l’efficacité des sympathomimétiques et des anticholinergiques est potentialisée.

Grossesse, allaitement

Aucune étude contrôlée n’a été réalisée sur des animaux ou des femmes enceintes. Le médicament traverse la barrière placentaire et ne devrait pas être administré pendant la grossesse. Le principe actif passe dans le lait maternel. Même si les concentrations mesurables après administration de doses thérapeutiques sont minimes, l’allaitement est contre-indiqué étant donné que les nouveau-nés et les prématurés présentent une hypersensibilité aux antihistaminiques.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Ce médicament peut réduire la vigilance en conduite ou lors de manipulations de machines.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus souvent rapportés sont fatigue matinale, engourdissement et vertiges. Les symptômes suivants ont occasionnellement été observés: céphalées, troubles visuels, dessèchement des muqueuses buccale, nasale et pharyngée, troubles de la miction, troubles gastro-intestinaux comme nausées, vomissements, constipation, diarrhées, troubles cardiovasculaires comme hypotension, hypertension ou arythmies. Rarement, des altérations sanguines, des réactions cutanées telles que des hypersensibilités ou des photosensibilités sont observées. Chez l’enfant en bas âge, des manifestations d’excitation paradoxale peuvent apparaître.

Dans ces cas, il faut consulter le médecin.

Surdosage

Les intoxications au Benocten mettent rarement la vie en danger.

Un surdosage léger se traduit par une dépression du SNC avec sédation, somnolence et une symptomatologie anticholinergique légère. Les enfants montrent souvent une stimulation de SNC.

Des doses plus élevées entraînent une stimulation du SNC avec hallucinations et états d’excitations, des arythmies, de l’hypotension ou de l’hypertension artérielle et une symptomatologie semblable à celle observée lors d’intoxication à l’atropine.

En cas de surdosage important, un accès de délire, des convulsions tonico-cloniques, éventuellement un coma, peuvent survenir.

Une rhabdomyolyse, suivit d’une défaillance rénale, a été observée dans de très rares cas.

Traitement: lavage gastrique (justifié même après quelques heures). Surveillance clinique, le cas échéant prévention des convulsions avec le diazépam. Le salicylate de physostigmine peut être administré comme antidote contre les effets anticholinergiques centraux indésirables liés à l’intoxication.

«Dans une étude menée avec la diphenhydramine surdosée (la diphenhydramine est un composant du diménhydrinate), des allongements légers mais significatifs de l’intervalle QT ont été observés».

Propriétés/Effets

Code ATC: N05CM

Mécanisme d’action

Benocten contient de la diphénhydramine, un antihistaminique H₁ de même structure que l’éthanolamine. En plus des effets antiémétique, spasmolytique, anticholinergique et antitussif, la composante sédative de la diphénhydramine est particulièrement marquée et justifie son emploi comme somnifère et sédatif. La FDA aux USA a considéré que 50 mg de diphénhydramine constituaient une aide efficace pour s’endormir. Benocten facilite l’endormissement, prolonge la durée du sommeil, raccourcit de façon négligeable les phases REM et ne présente qu’un faible risque d’abus. Les effets ont été confirmés par plusieurs études contrôlées.

Pharmacocinétique

Absorption

Benocten est vite absorbé et subit un effet de premier passage métabolique dans le foie. 40–60% de la dose administrée apparaissent inchangés dans le sang. La substance active apparaît déjà après 15 minutes dans le plasma, ce qui entraîne un effet env. 15–30 minutes après l’administration. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 1–4 heures. L’effet sédatif dure jusqu’à 6 heures.

Distribution

La liaison aux protéines atteint 98–99%. La diphénhydramine traverse la barrière hémato-encéphalique ainsi que la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

La diphénhydramine est essentiellement métabolisée sous forme d’acide méthoxyacétyldiphenyl. La diphénhydramine est désalkylée dans le foie en dérivés N-déméthylés et N,N-didéméthylés. Les métabolites étant pharmacologiquement inactifs, le risque d’accumulation est minime. Les métabolites sont principalement éliminés dans l’urine.

Elimination

La demi-vie d’élimination atteint environ 5 heures. L’élimination étant essentiellement rénale, environ 2% du principe actif se trouve sous forme inchangée dans l’urine.

Données précliniques

Des études de reproduction sur des rats et des lapins n’ont pas démontré de dommage foetal ou d’influence sur la fertilité en cas de quintuple surdosage. A ce jour aucune étude de longue durée concernant la mutagénicité ou la carcinogénicité n’a été effectuée avec la diphénhydramine.

Remarques particulières

Garder les médicaments hors de la portée des enfants.

Durée de conservation

Respecter la date de péremption («EXP») indiquée sur la boîte d’emballage.

Conserver à température ambiante (15–25 °C).

Numéro d’autorisation

36736, 41925 (Swissmedic).

Présentation

Benocten cpr 10. (B)

Benocten cpr 20. (B)

Benocten gouttes 20 ml. (B)

Titulaire de l’autorisation

Medinova AG, 8050 Zurich.

Mise à jour de l’information

Août 2010.