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Fachinformation zu Desuric®:Sanofi-Synthélabo (Suisse) SA
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Gal.Form/Ther.Gr.Zusammens.Eigensch.Pharm.kinetikInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Anw.einschr.Unerw.Wirkungen
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Urikosurikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Benzbromaron (DCI).

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit: Tabletten zu 100 mg, Excipiens.

Eigenschaften/Wirkungen

Desuric senkt den Serumharnsäurespiegel durch komplexe Wirkungsmechanismen, wobei die Hemmung der Harnsäure-Reabsorption im proximalen Tubulus der wichtigste ist.
Desuric wirkt vor allem auf die durch eine schlechte Elimination bedingten Hyperurikämien (in 8 von 10 Fällen) und weniger auf solche, denen eine Harnsäureüberproduktion zu Grunde liegt.
Die urikosurische Wirkung von Desuric setzt schon ca. 3 Stunden nach der Einnahme ein und ist noch nach 48 Stunden nachweisbar.
Nach einer Woche sinkt der Serumharnsäurespiegel durchschnittlich um ca. 55% und der Körperharnsäurepool um ca. 80%.
Die Senkung der Serumuratkonzentrationen führt nach entsprechender Behandlungsdauer beim Gichtpatienten zu einer Mobilisierung von Uratdepots im Gewebe.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einnahme von 100 mg Benzbromaron beträgt dessen gastrointestinale Resorption 50 bis 55%, wobei gleichzeitige Nahrungsaufnahme die Resorption verlangsamen könnte.
Der maximale Plasmaspiegel (1,84 mcg/ml) wird nach 2 bis 3 Stunden, die maximale pharmakodynamische Wirkung nach einmaliger oraler Gabe nach 8 bis 12 Stunden erreicht.

Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen von Benzbromaron beträgt 19 l, wobei die Plasmaproteinbindung sehr hoch (ca. 99%) ist.

Metabolismus
Es sind 2 Metaboliten von Benzbromaron bekannt, wobei einer davon monohydroxyliertes Benzbromaron ist.
Benzaron und Bromobenzaron, welche man früher für aktive Metaboliten hielt, konnten in neuesten Studien nicht mehr nachgewiesen werden.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Benzbromaron beträgt ca. 3 Stunden. Die bis zu 48 Stunden anhaltende Wirkung ist auf die aktiven Metaboliten zurückzuführen.
Seine Ausscheidung erfolgt zur Hauptsache über die Faeces (27%) und die Galle (49%); lediglich 6% einer 100 mg-Dosis findet man im Urin wieder.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Wirkung von Benzbromaron herabgesetzt: bei einer glomerulären Filtrationsrate von 35 ml/Min., bewirkt Benzbromaron höchstens eine 40%ige Reduktion der Serumharnsäure; bei einer GFR von weniger als 20 ml/Min., kann höchstens eine 20%ige Reduktion erwartet werden. Im letzteren Fall wird eine Therapie mit Benzbromaron nicht empfohlen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlungsbedürftige Hyperurikämien und Gicht (Arthritis urica).

Dosierung/Anwendung

Übliche Tagesdosis
Benzbromaron wird vorzugsweise einschleichend verabreicht:
50 mg/Tag während 1 Woche, dann 100 mg/Tag während 1 Monat.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Man soll sich zu Beginn der Behandlung durch Kontrollen des Harnsäureblutspiegels über die minimale, vollwirksame Dosis Gewissheit verschaffen.

Korrekte Art der Einnahme
Desuric soll nach den Mahlzeiten, unzerkaut und mit Flüssigkeit eingenommen werden.
Um eine Harnsäureausfällung mit Nierensteinbildung zu vermeiden, muss die Trinkmenge so bemessen sein, dass eine tägliche Urinausscheidung von 1,5 bis 2 Litern gewährleistet ist; eine Einstellung des Urin-pH's auf 6,3-6,7 setzt dieses Risiko ebenfalls herab.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Benzbromaron.
- mittlere und schwere Niereninsuffizienz.
- notfallmässige Behandlung des akuten Gichtanfalls.
- Harnsäurelithiasis mit einer Hyperuraturie >700 mg/24 Stunden.
- auf Hämopathien zurückzuführende Gicht.
- Leberfunktionsstörungen.

Vorsichtsmassnahmen
Eine Kontrolle der Uraturie über 24 Stunden sollte vor dem Behandlungsbeginn durchgeführt werden. Die Uraturie darf nicht über 700 mg/24 Stunden liegen (siehe «Kontraindikationen»).
Um die, beim Beginn einer urikosurischen Therapie oft auftretenden, akuten Gichtanfälle zu vermeiden, sollten bei Behandlungsbeginn die Klassischen Vorsichtsmassnahmen beachtet werden.
Zu Beginn der Behandlung sollte die Einnahme von Benz­bro­maron mit Gaben von 2mal täglich 0,5 mg Colchizin kombiniert werden, um akuten Gichtanfällen vorzubeugen.
Vor einer Verabreichung von Desuric sollte mittels eines Tests das Vorliegen einer Leberfunktionsstörung ausgeschlossen werden. Der Test sollte während den ersten 6 Behandlungsmonaten regelmässig wiederholt werden. Falls die Transaminasen das Drei- oder Mehrfache der normalen Laborwerte erreichen, muss die Behandlung sofort und endgültig abgebrochen werden, und der Patient ist bis zur Normalisierung der Leberfunktion zu überwachen.
Vor einer Verabreichung von Desuric, sollte der Patient über das mögliche Auftreten von Leberstörungen als Nebenwirkung informiert werden und dass beim Auftreten der Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Asthenie und Ikterus die Behandlung sofort abzubrechen und ein Arzt aufzusuchen ist.
Bei mässiger Niereninsuffizienz sollte Benzbromaron mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist die Anwendung von Benzbromaron nicht empfohlen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Da die foetalen Auswirkungen von Benzbromaron nicht bekannt sind, wird von einer Verwendung dieses Medikamentes während der Schwangerschaft abgeraten.
Der Übergang von Benzbromaron in die Muttermilch ist nicht bekannt. Die Anwendung von Benzbromaron während der Stillzeit wird deshalb nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Desuric wird gewöhnlich gut vertragen. Durchfälle wurden in 3-4% der Fälle registriert; Übelkeit oder ausnahmsweise allergische Exantheme können bei 2-4% der Patienten den Behandlungsabbruch erforderlich machen.
Selten wurde über Leberschädigungen vom zytolytischen Typ berichtet. Diese treten hauptsächlich während den ersten Behandlungsmonaten auf. In Ausnahmefällen wurden auch fulminante Hepatitiden beobachtet.
Nierenerkrankungen (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Interaktionen

Desuric ist mit anderen Gichttherapeutika (Colchizin, nicht steroidalen Antiphlogistika, Corticoiden und verschiedenen Hypouricämica) assoziiert worden, ohne deren Wirkung und Verträglichkeit zu verändern.
Die Kombination mit Thiazid-Diuretika, oralen Antidiabetika oder mit Antimetaboliten, ergibt ebenfalls keine Interaktionen.
Acetylsalicylsäure, in einer täglichen Dosis von 2,7 g/Tag, beeinflusst die harnsäuresenkende Wirkung von Benz­bro­maron um 20 bis 42%.
Wird Desuric gleichzeitig mit Antikoagulantien (insbesondere Warfarin) verabreicht, ist es ratsam, während den ersten Behandlungswochen auf eine eventuelle Potenzierung zu untersuchen.
Sulfinpyrazon erniedrigt, Pyrazinamid neutralisiert die Wirkung von Benzbromaron.
Die gleichzeitige Verabreichung von hepatotoxischen Medikamenten ist zu vermeiden.

Überdosierung

Wird Benzbromaron in sehr hohen Dosen (300-600 mg) gegeben, so kommt es zu einer verstärkten Wirkung von Antivitamin-K-Faktoren (Hypoprothrombinämie).
Bei einer Überdosierung treten Nausea, Erbrechen, Diarrhoe und Nierenfunktionsstörungen auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Unterhalb 25 °C und vor Licht geschützt aufbewahren.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummer

36971.

Stand der Information

Juni 2000.
RL88

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