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Fachinformation zu Transannon®:Pfizer AG
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Östrogen 

Zusammensetzung

Wirkstoff: konjugierte Östrogene.

Transannon

1 oranges Dragée enthält 1,25 mg; Color.: E 127; Excip. pro compr.

Transannon mite

1 gelbes Dragée enthält 0,625 mg; Excip. pro compr.

Eigenschaften/Wirkungen

Transannon enthält eine Mischung von Östrogenen, mit den Hauptbestandteilen Estron und Equilin, die aus natürlichen Quellen gewonnen und anschliessend durch Veresterung mit Schwefelsäure und Umsetzung zu den Natriumsalzen wasserlöslich gemacht werden. Sie liegen demzufolge als Natriumsalze von sulfonkonjugierten Estern vor und haben sehr ähnliche pharmakologische Wirkungen wie die im menschlichen Körper gebildeten Östrogene, die bei der Frau von der Menarche bis zur Menopause vorwiegend vom Ovarfollikel produziert werden.
Die Östrogenwirkung kommt über eine Reaktion der Östrogene mit spezifischen Rezeptorproteinen in der Zelle und einer Interaktion mit der DNS des Zellkerns zustande.
Östrogenmangelzustände, die hauptsächlich im Klimakterium und nach der Menopause auftreten, führen bei vielen Frauen zu Zyklusstörungen, vasomotorischen Störungen, die oft in Verbindung stehen mit Depressionen und nervösen Symptomen, Schlafstörungen sowie einer zunehmenden Atrophie des Urogenitalsystems. Diese Störungen können durch eine Substitutionsbehandlung wirksam behandelt werden. Bei Patientinnen ohne vasomotorische Symptomatik beseitigt das Präparat jedoch weder psychische Störungen noch depressive Zustände. Infolge des durch Östrogenmangel beschleunigten Knochenabbaus entwickelt sich bei einer grösseren Zahl von Frauen nach der Menopause eine Osteoporose, vor allem der Wirbelsäule, der Hüfte und der Handgelenke. Sie kann durch eine Östrogensubstitution verhindert oder in ihrer Entwicklung verlangsamt werden. Zudem beeinflusst die Östrogentherapie das Lipidprofil günstig.

Pharmakokinetik

Absorption
Die in Transannon vorliegenden Natriumsalze von sulfonkonjugierten Östrogenen sind wasserlöslich und werden aus dem Gastrointestinaltrakt rasch absorbiert.

Distribution
Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 8 bis 10 Stunden nach der Gabe von 1,25 mg veresterten Östrogenen erreicht. Über die Bioverfügbarkeit der einzelnen Wirkstoffe liegen keine Daten vor, doch ist bekannt, dass sie für oral verabreichtes Östradiol etwa 3% der verabreichten Dosis beträgt. Nach ca. 48 Stunden sind die Ausgangswerte wieder erreicht.

Metabolismus
Der Wirkstoff wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Anteile von freien Östrogenen durchlaufen zudem einen enterohepatischen Kreislauf.

Elimination
Die Östrogene werden zur Hauptsache als Glukuronide in den Urin ausgeschieden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Östrogentherapie in der Hormonsubstitution der natürlichen oder operativ verursachten Menopause:
zur Behandlung von vasomotorischen Störungen (z.B. Hitzewallungen, Schweissausbrüchen, Tachykardie), Schlafstörungen und den mit diesen Beschwerden verbundenen Stimmungsschwankungen;
zur Behandlung von vaginalen und/oder urethralen Atrophien;
zur Osteoporoseprophylaxe in Kombination mit anderen wichtigen therapeutischen Massnahmen wie Diät, Kalziumzusatz, Physiotherapie und Erhaltung eines guten Allgemeinzustandes.

Dosierung/Anwendung

Jede Östrogensubstitutionstherapie muss individuell angepasst und periodisch überprüft werden. Dabei ist die niedrigst wirksame Dosis, mit der die Symptome noch gerade unter Kontrolle gehalten werden können, anzustreben. Bei Frauen mit intaktem Uterus muss die Verabreichung von Transannon durch den Zusatz eines Gestagens ergänzt werden, um das bei einer alleinigen Behandlung mit Östrogenen erhöhte Auftreten von Endometriumhyperplasien und folglich das Risiko eines Endometriumkarzinoms herabzusetzen. Das Gestagen kann sequentiell oder kontinuierlich verabreicht werden.

Allgemeine Dosierungsempfehlungen
Transannon kann zyklisch oder kontinuierlich angewendet werden.

Zyklische Verabreichung von Transannon
Während 21 Tagen wird täglich ein Dragée Transannon, bzw. Transannon mite verabreicht. In den letzten 10 bis 12 Tagen der 3wöchigen Östrogentherapie wird zusätzlich ein Gestagenpräparat gegeben, z.B. 1-5 mg Norethisteronacetat, 5 mg Norethisteron, 10 mg Medroxyprogesteronacetat oder 20 mg Dydrogesteron pro Tag. Anschliessend folgt eine 1wöchige Therapiepause. Am 3. bis 7. Tag nach Absetzen des Gestagens sollte es zu einer Abbruchblutung kommen.

Kontinuierliche Verabreichung von Transannon
Täglich wird ein Dragée Transannon, bzw. Transannon mite verabreicht. Jeden Monat wird während 10 bis 12 Tagen oder kontinuierlich jeden Tag zusätzlich ein Gestagenpräparat eingenommen. Für die sequentielle Gestagengabe gelten die oben angegebenen Dosierungsempfehlungen. Für die kontinuierliche Gestagengabe sind diese Dosierungen zu halbieren. Zur Vereinfachung der Einnahmekontrolle bei der sequentiellen Gestagengabe wird empfohlen, dieses in den ersten 10 bis 12 Tagen des Kalendermonats zu geben. Am 3. bis 7. Tag nach Absetzen des Gestagens sollte es zu einer Abbruchblutung kommen.
Patientinnen, die noch in mehr oder weniger regelmässigen Abständen Menstruationsblutungen haben, warten die nächste Blutung ab und beginnen mit der Einnahme der Transannon Dragées am 4. Zyklustag (der 1.Tag der Blutung entspricht dem 1. Zyklustag).
Wenn nur noch sehr unregelmässig und in extrem langen Abständen Menstruationsblutungen auftreten oder nach längerer Pause keine Regelblutung mehr zu erwarten ist, kann mit der Einnahme sofort begonnen werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Transannon Dragées sind kontraindiziert bei:
bekannter Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff oder einen anderen Inhaltsstoff,
vermuteter oder bestehender Schwangerschaft, Stillzeit,
ungeklärten gynäkologischen Blutungen,
Thrombophlebitis, Thrombose oder thromboembolischen Störungen, auch in der Anamnese,
nachgewiesenen oder vermuteten östrogenabhängigen Neoplasien der Brust oder der Geschlechtsorgane,
Lebertumor, schweren Leberfunktionsstörungen, wie Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom, cholestatischer Ikterus,
Porphyrie, Sichelzellanämie,
schwerem Diabetes mellitus mit Veränderungen der Blutgefässe,
schweren Störungen des Lipidstoffwechsels,
schweren chronischen Depressionen,
Hepatitis, Herpes gestationis oder Verschlechterung einer Otosklerose in einer früheren Schwangerschaft.

Vorsichtsmassnahmen
Vor Beginn der Therapie mit Transannon ist eine gründliche allgemeine und gynäkologische Untersuchung durchzuführen, die bei einer Langzeitanwendung mindestens 1mal jährlich wiederholt werden soll.
Vor Beginn der Behandlung ist eine Schwangerschaft mit Sicherheit auszuschliessen, und während der Behandlung darf es nicht zu einer Schwangerschaft kommen (siehe: «Schwangerschaft/Stillzeit»). Des weiteren sollte sichergestellt werden, dass kein Prolaktinom vorliegt, da nicht ausgeschlossen werden kann, dass sich hypophysäre Adenome unter dem Einfluss von über längere Zeit verabreichten Östrogenen vergrössern.
In der Hormonsubstitutionstherapie ist unter alleiniger Östrogentherapie das Risiko einer Endometriumhyperplasie und eines Endometriumkarzinoms erhöht. Die zusätzliche Gabe eines Gestagens verringert dieses Risiko (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Beim Auftreten von vaginalen Blutungen ungeklärter Ursache sollten organische Gründe in Betracht gezogen werden und entsprechende diagnostische Abklärungen durchgeführt werden.
Bei einigen Patientinnen, die mit Östrogen-Gestagen-Kombinationen behandelt werden, tritt eine Verminderung der Glukosetoleranz auf. Der Mechanismus ist nicht bekannt. Diese Tatsache sollte bei der Behandlung sämtlicher Patientinnen, besonders aber bei Diabetikerinnen, berücksichtigt werden.
Östrogene sollen bei Patienten mit vorbestehenden Erkrankungen, die durch Flüssigkeitsretention verschlimmert werden können (Asthma, Epilepsie, Migräne, Herz- oder Nierenfunktionsstörungen, Leberinsuffizienz), mit Vorsicht verwendet werden.
In einer Meta-Analyse, welche auf 51 epidemiologischen Studien beruht, wurde berichtet, dass das Risiko für die Diagnose eines Mammakarzinoms leicht erhöht ist bei Frauen, die eine Hormonsubstitutionstherapie (HRT, Östrogen oder Östrogen-Gestagen-Kombination) anwenden oder angewendet haben.
Der berichtete Zusammenhang zwischen einer Langzeit HRT und dem erhöhten Risiko einer Brustkrebserkrankung kann auf eine frühere Diagnose, einer Folge der HRT oder einer Kombination von Beidem zurückzuführen sein.
Der diagnostizierte Brustkrebs bei Frauen, die gegenwärtig eine Hormonersatztherapie durchführen, neigt dazu sich weniger auf Gewebe ausserhalb der Brust auszudehnen als bei nicht hormontherapierten Patientinnen.
Bei Frauen ohne HRT wird im Alter zwischen 50 und 70 Jahren bei ca. 45 von 1000 Frauen ein Mammakarzinom diagnostiziert; das relative Risiko steigt mit dem Alter. Bei Patientinnen, die während 5-15 Jahren eine HRT anwandten, betrug die Zunahme der Mammakarzinom-Fälle 2-12‰ (5 Jahre + 2; 10 Jahre + 6; 15 Jahre + 12), abhängig vom Alter bei Beginn und Therapiedauer.
Frauen, die eine Östrogen-Gestagentherapie erhalten, haben ein gleich grosses Risiko oder möglicherweise grösseres Risiko an Brustkrebs zu erkranken als Frauen, die nur Östrogene erhalten. Falls keine vorhergehende Diagnose einer Endometriose besteht, ist bei hysterektomierten Frauen die Verabreichung von Gestagenen und Östrogenen nicht empfohlen.
Patientinnen mit fibrozystischen Veränderungen der Brüste, Knötchenbildung und regelwidrigen Mammogrammen sollten sorgfältig überwacht und über die Brustselbstkontrolle unterrichtet werden. Dies gilt insbesondere auch für Patientinnen, bei denen Verwandte ersten Grades an Brustkrebs erkrankten.
Während einer Östrogenbehandlung können sich bestehende Leiomyome des Uterus vergrössern.
Die Verabreichung von Östrogen- und Östrogen-Gestagen-Präparaten geht mit dem Risiko des Auftretens thromboembolischer Krankheiten (z.B. venöse Thrombosen, Lungenembolie, Schlaganfall oder Herzinfarkt) einher. Dieses Risiko wird durch zusätzliche Faktoren weiter erhöht. Dazu zählen Rauchen, erhebliches Übergewicht, zunehmendes Alter, Bluthochdruck, Störungen der Blutgerinnung oder des Fettstoffwechsels, schwerer Diabetes mellitus mit Gefässveränderungen, Krampfadern sowie vorausgegangene Venenbehandlungen und Thrombosen. Die Patientinnen sollten über diese Zusammenhänge aufgeklärt werden.
Wegen des erhöhten Risikos thromboembolischer Komplikationen wird empfohlen, mindestens 6 Wochen vor einer geplanten Operation oder längerer Immobilisation die Behandlung zu unterbrechen.
Gründe für das sofortige Absetzen der Medikation sind:
Erstmaliges Auftreten migräneartiger oder häufigeres Auftreten ungewohnt starker Kopfschmerzen, plötzliche Wahrnehmungsstörungen (z.B. Sehstörungen, Hörstörungen), erste Anzeichen von Thrombophlebitis oder thromboembolischen Erscheinungen (z.B. ungewohnte Schmerzen in den Beinen oder Schwellungen der Beine, stechende Schmerzen beim Atmen oder Husten unklarer Ursache, Hirnschlag, Myokardinfarkt), Schmerz- und Engegefühl im Brustraum, Immobilisation (z.B. nach Unfällen), Auftreten von Gelbsucht, Hepatitis oder eines Lebertumors, Juckreiz am ganzen Körper, Zunahme epileptischer Anfälle, stärkerer Blutdruckanstieg, schwere depressive Zustände; Schwangerschaft.

Schwangerschaft/Stillzeit
Kategorie X.
Es gibt Hinweise auf fötale Risiken, beruhend auf Erfahrungen bei Menschen und Tieren, wobei die Risiken die möglichen positiven therapeutischen Effekte bei weitem übersteigen.
Des weiteren werden Östrogene in geringen Mengen in die Muttermilch sezerniert und können beim Säugling potentiell unerwünschte Wirkungen verursachen. Aus diesen Gründen ist Transannon während der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit kontraindiziert.
Sollte eine Patientin während der Behandlung mit Transannon schwanger werden oder dieses Präparat unbeabsichtigt in der Schwangerschaft erhalten haben, muss sie über die Risiken einer Fortsetzung der Schwangerschaft unterrichtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Gastrointestinalsystem
Gelegentlich treten Übelkeit, Erbrechen oder Magenunverträglichkeit auf, die bei Fortsetzen der Therapie meist zurückgehen oder verschwinden. Es liegen Berichte über ein erhöhtes Risiko von Gallenblasenerkrankungen vor.

Zentralnervensystem
Gelegentlich werden Kopfschmerzen, Schwindel, Migräne oder selten Benommenheit festgestellt. Eine sehr seltene unerwünschte Wirkung sind Depressionen. In den meisten Fällen verschwinden diese Erscheinungen nach kurzer Zeit wieder.

Genitalsystem
Spannungsgefühl und Druckempfindlichkeit in den Brüsten treten gelegentlich auf. Sie verschwinden in den meisten Fällen nach Reduktion der Dosis. Gelegentlich treten Durchbruch- und Schmierblutungen (häufig ein Zeichen einer Überdosierung) oder Fluor vaginalis auf, und in seltenen Fällen kann es zu Virilisierungserscheinungen kommen.

Herz-Kreislaufsystem
Vereinzelt treten Thrombophlebitis, Verschlimmerung variköser Venen und Blutdruckanstieg auf. Der Blutdruck normalisiert sich nach Absetzen des Medikamentes.
Bei Raucherinnen, die im Präklimakterium Östrogene erhielten, ist das Myokardinfarkt-Risiko deutlich erhöht.

Auge
Sehr selten treten Sehstörungen auf, die in den meisten Fällen nach kurzer Zeit verschwinden. In Einzelfällen wurde über eine Beeinträchtigung der Verträglichkeit von Kontaktlinsen berichtet.

Verschiedenes
Gelegentlich werden Ödeme und/oder Gewichtsveränderungen festgestellt.

Interaktionen

Gewisse andere Medikamente (z.B. Barbiturate, Phenytoin, Rifampicin) können bei gleichzeitiger Verabreichung die Wirksamkeit von Östrogenen über eine Steigerung ihres metabolischen Abbaus verringern.
Orale Östrogene können die Wirkung von Antikoagulantien und Antidiabetika vermindern, sie können eine Erhöhung gewisser Blutgerinnungsfaktoren (z.B. Prothrombin) und thyroxinbindenden Globulins bewirken, und sie können die Wirkung von Metoprolol, Imipramin, und gewissen Benzodiazepinen über eine Hemmung ihres Metabolismus verstärken.

Überdosierung

Wegen der geringen akuten Toxizität der Östrogene ist bei versehentlicher einmaliger Einnahme auch einer grossen Überdosis nicht mit einem akuten Vergiftungsrisiko zu rechnen. Bei allfällig auftretenden Reaktionen, wie Kopfschmerzen, Magenbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Spannungsgefühle in den Brüsten oder Durchbruchblutungen ist eine symptomatische Behandlung angezeigt.
Bei einer chronischen Überdosierung ist mit einer Zunahme der unerwünschten Wirkungen und einer Erhöhung der unter «Vorsichtsmassnahmen» beschriebenen Risiken zu rechnen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Bei Raumtemperatur (unter 25 °C) aufbewahren.
Bitte das aufgedruckte Verfalldatum beachten «EXP» (= Verfall: Monat/Jahr).

IKS-Nummern

39718.

Stand der Information

April 2002.
RL88

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