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Fachinformation zu Treuphadol®:Treupha AG
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Analgetikum, Antipyretikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Paracetamol.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabs (teilbare Oblongtabletten) zu 500 mg; Excipiens pro compresso.

Suppositorien Erwachsene zu 750 mg; Excipiens pro suppositorio.

Suppositorien Kinder zu 400 mg; Excipiens pro suppositorio.

Suppositorien Kleinkinder zu 200 mg; Excipiens pro suppositorio.

Eigenschaften/Wirkungen

Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.
Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption
Treuphadol wird bei oraler Verabreichung rasch und nahezu vollständig, nach rektaler Applikation langsamer und unvollständig resorbiert. Die Resorption erfolgt aus dem Gastrointestinaltrakt. Der Wirkungseintritt bei Suppositorien ist gegenüber oralen Darreichungsformen etwas verzögert. Die resorbierte Wirkstoffmenge aus Treuphadol Suppositorien (750 mg) ist äquivalent zu der des Treuphadol Tabs (500 mg). Der Zeitraum bis zum Erreichen therapeutischer Blutspiegel hängt weitgehend von der Passagegeschwindigkeit des Mageninhaltes ab. Individuelle Schwankungen des Wirkungseintrittes sind daher unvermeidbar. Die resorbierte Gesamtmenge von Paracetamol (Bioverfügbarkeit) wird dadurch nicht beeinträchtigt.
Für Treuphadol Tabs wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 6,6 µg/ml (Cmax) in 60 min. (tmax) erreicht.
Für Treuphadol Suppositorien wurde nach einer rektalen Einzeldosis von 750 mg für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 3,5 µg/ml (Cmax) in 180 min (tmax) erreicht.

Distribution
Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Das Verteilungsvolumen liegt bei 0,7-1,0 l/kg Körpergewicht. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (<20%), bei Überdosierung bis 50%. 10-20% werden an Erythrocyten gebunden.

Metabolismus
Paracetamol wird innerhalb 24 Stunden zu ca. 80% in der Leber abgebaut und vorwiegend als Glukuronid renal ausgeschieden. Nur ca. 2-5% der verabreichten Paracetamol-Dosis werden unverändert renal ausgeschieden.

Elimination
Innert 24 Std. werden 85-100% eliminiert.
Die Eliminations-Halbwertszeit (t½) liegt bei den Treuphadol Tabs (500 mg) bei ca. 2½ Stunden und bei den Treuphadol Suppositorien (750 mg) bei ca. 3 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz: Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Alte Leute: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder: Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Tabs

Belegte Indikationen: Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten), symptomatische Behandlung von Fieber.

Suppositorien

Anwendungsmöglichkeiten: Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten), symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

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Alter       Körper-    Einzeldosis        max.      
            gewicht                       Tagesdosis
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1-3jährig   10-15 kg   1 Suppositorium     750 mg   
                       für Kleinkinder              
                       (200 mg)                     
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3-6jährig   15-22 kg   1 Suppositorium    1000 mg   
                       für Kleinkinder              
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6-9jährig   22-30 kg   1 Suppositorium    1500 mg   
                       für Kinder                   
                       (400 mg)                     
                       oder 1/2-1 Tabs              
                       (250-500 mg)                 
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9-12jährig  30-40 kg   1 Suppositorium    2000 mg   
                       für Kinder                   
                       oder 1 Tabs                  
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über        über       1 Suppositorium       4 g    
12jährig    40 kg      für Erwachsene               
und                    (750 mg) oder                
Erwachsene             1-2 Tabs                     
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Übliches Applikationsintervall 4-8 Stunden.
Für die rektale Anwendung liegt die Bioverfügbarkeit um 20-30% tiefer verglichen zu oralen Formen.
Tabs mit etwas Flüssigkeit oder aufgelöst einnehmen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Paracetamol und verwandte Substanzen, schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis, schwere Nierenfunktionsstörungen, hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten bei: Nieren- und/oder Leberinsuffizienz, hämolytischer Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Medikamenten.
Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Nicht bei Kleinkindern unter einem Jahr anwenden.

Schwangerschaft / Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Foeten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung gilt z.Zt. als gering.
Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Unerwünschte Wirkungen

Überempfindlichkeitsreaktionen

Gelegentlich: erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.

Selten: allergische Reaktionen wie Quincke-Ödem, Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Blut- und blutbildende Organe

Selten: allergisch bedingte Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Leber: siehe unter «Vorsichtsmassnahmen».

Interaktionen

Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.

Alkohol: (siehe unter «Vorsichtsmassnahmen»).
Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramind) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
Chloramphenicol: die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5fache verlängert.
Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.
Chlorzoxazon: bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Überdosierung

Nach oraler Einnahme von 7,5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150-200 mg/kg beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.
Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag): Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (= 2. Tag): subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert.

3. Phase (= 3. Tag): Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie
Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:
Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1 [-2] h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.
Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Sonstige Hinweise

Tabs bei Raumtemperatur (15 °C-25 °C) an einem trockenen Ort aufbewahren.
Suppositorien unterhalb 25 °C lagern.
Verfalldatum auf der Packung beachten.

IKS-Nummern

47270, 47272.

Stand der Information

Januar 1998.
RL88

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