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Fachinformation zu Calmaxid®:Norgine AG
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Kapseln

H 2 -Rezeptoren-Antagonist 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Nizatidin.

Kapseln zu 150 mg und 300 mg.

Eigenschaften/Wirkungen

Nizatidin ist ein spezifischer, reversibler H 2 -Rezeptoren-Antagonist. Nizatidin senkt die basale und stimulierte Magensäure- und Pepsinkonzentration sowie das Volumen der Magensekretion.
Nizatidin hat bisher keine signifikante Wirkung auf Serumspiegel von Gastrin, Gonadotropinen, Prolactin, Wachstumshormon, antidiuretischem Hormon, Cortison, Testosteron, 5-Alpha-dihydrotestosteron oder Östradiol gezeigt. Nizatidin hat keine antiandrogene Wirkung. 75-300 mg Nizatidin vermehrten die betazolstimulierte Sekretion des intrinsischen Faktors.
In klinischen Versuchen reduzierte Nizatidin nach Einmalgabe (vor dem Zubettgehen) oder in zwei Teilgaben (morgens und abends) verabreicht die Magensäuresekretion; Ulkusschmerzen konnten meist rasch behoben werden.

Gastro-ösophagale Reflux-Erkrankung
In 3 klinischen Multicenter-, Doppelblind- und placebokontrollierten Studien war Nizatidin bei der endoskopisch diagnostizierten Heilung von Ösophagitis mit Erosionen und Ulzerationen wirksamer als Placebo. Weiter war die Erleichterung des damit verbundenen Sodbrennens bei nizatidinbehandelten Patienten grösser. Patienten, denen Nizatidin verabreicht wurde, brauchten weniger Antazida als Patienten, die mit Placebo behandelt wurden.

Pharmakokinetik

Nizatidin wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert. Spitzenplasmaspiegel werden meist innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt mehr als 70%. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 1,6 Stunden. Es findet nur ein minimaler (6%) First-pass-Lebermetabolismus statt. Nizatidin wird im wesentlichen durch die Nieren ausgeschieden, etwa 60% in unveränderter Form; die renale Clearance beträgt 500 ml/min. Abgesehen von dem Hauptmetaboliten, Desmethylnizatidin, werden auch kleinere Mengen an Sulfoxid und N-Oxid gebildet. Desmethylnizatidin ist ein aktiver Metabolit mit begrenzter Wirksamkeit. Mehr als 90% einer oralen Dosis werden innerhalb von 12 Stunden mit dem Harn ausgeschieden.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlängert sich die Halbwertszeit und Clearance.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Erkrankungen aufgrund einer überhöhten Magensäuresekretion, wie bei Ulcus duodeni;
Ulcus ventriculi;
Nizatidin eignet sich auch zur Behandlung im Intervall bei wiederholtem Auftreten von Ulcus duodeni;
Rezidivprophylaxe von Ulcus ventriculi und duodeni;
Gastro-ösophagale Reflux-Erkrankung.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Calmaxid sollte mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Erwachsene
Die übliche Dosierung bei Duodenalulcus beträgt 300 mg/Tag vor dem Zubettgehen, oder 150 mg 2×/Tag (morgens und abends).
Die Therapiedauer beträgt 4 Wochen, kann jedoch bei endoskopisch nachgewiesener Heilung davor auch kürzer sein. Sollte nach 4 Wochen noch keine Heilung nachgewiesen sein, so ist die Therapie weitere 4 Wochen fortzusetzen.
Bei gutartigem Ulcus ventriculi beträgt die Dosierung 300 mg/Tag vor dem Zubettgehen oder 150 mg 2×/Tag (morgens und abends).
Die Therapiedauer beträgt 8 Wochen, kann jedoch bei endoskopisch nachgewiesener Heilung davor auch kürzer sein. Vor Einsetzen der Behandlung muss das Vorliegen eines malignen Magenulkus ausgeschlossen worden sein.

Zur Behandlung im Intervall bei wiederholtem Auftreten von Ulcus duodeni werden 150 mg/Tag vor dem Zubettgehen verordnet.
Die Therapiedauer kann bis zu einem Jahr betragen.

Gastro-ösophagale Reflux-Erkrankung
Für die Behandlung von auf gastro-ösophagale Reflux-Erkrankung zurückzuführenden Erosionen und Ulzerationen ist die Verabreichung von Nizatidin bis zu 12 Wochen angebracht.

Erwachsene: Die empfohlene orale Dosis beträgt 150 mg 2× täglich (1 × 150 mg am Morgen und 1 × 150 mg vor dem Schlafengehen). Die Höchstdosis beträgt bis zu 300 mg 2× täglich.

Kinder
Nizatidin wurde bei Kindern noch nicht untersucht und sollte daher Kindern nicht verabreicht werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Dosierung für ältere Patienten: Die obige Dosierungsempfehlung ist auch für ältere Patienten geeignet, die erfahrungsgemäss schlechtere Heilungsfortschritte machen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist gemäss den untenstehenden Angaben eine Anpassung vorzunehmen.

Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Cr.Cl.<20-50 ml/min: 150 mg tgl. vor dem Zubettgehen; Cr.Cl.<20 ml/min: 150 mg jeden zweiten Tag.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Nizatidin ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber der Substanz. Ebenso sollte Nizatidin nicht an Patienten verabreicht werden, die bereits Überempfindlichkeit gegen einen anderen H 2 -Rezeptoren-Antagonisten gezeigt haben, da in dieser Substanzklasse Kreuzsensibilitäten beobachtet wurden.

Vorsichtsmassnahmen
Die Behandlung mit einem H 2 -Rezeptoren-Antagonisten kann die Symptome eines Magenkarzinoms maskieren und dessen Diagnose verzögern. Daher müssen vor der Therapie bei Patienten mit Magenulzera oder bei älteren Patienten, die neue oder erst seit kurzem veränderte dyspeptische Symptome aufweisen, maligne Ulzera ausgeschlossen werden.
Bei Niereninsuffizienz ist die Dosis zu reduzieren (s. unter «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Ein Anstieg des Magensaft-pH erhöht das Risiko einer Besiedlung mit pathogenen Keimen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Obwohl Tierversuche mit hohen Dosierungen keine Anhaltspunkte für Teratogenität oder Schäden der Nachkommen ergeben haben, können über die Gefahrlosigkeit der Anwendung von Nizatidin während der Schwangerschaft keine verbindlichen Angaben gemacht werden.
Studien zeigten, dass weniger als 0,1% der verabreichten Dosis in der Milch von stillenden Müttern ausgeschieden wird.
Da die Auswirkungen auf gestillte Säuglinge nicht bekannt sind, sollten stillende Mütter kein Nizatidin zu sich nehmen.

Unerwünschte Wirkungen

Häufiger als unter Placebomedikation traten folgende Nebenwirkungen auf: Schwitzen (1% versus 0,2%), Urtikaria (0,5% versus <0,01%), Somnolenz (2,4% versus 1,3%), Hyperurikämie (5,4% versus 2,8%).

Leber: Bei einigen Patienten traten hepatozelluläre Schäden auf, deutlich sichtbar durch erhöhte Leberenzymwerte (SGOT, SGPT oder alkalische Phosphatase), wahrscheinlich zurückzuführen auf Nizatidin. In einigen Fällen wurde eine Erhöhung der SGOT- und SGPT-Enzyme (>500 I.E./l) beobachtet; einmal war der SGPT-Wert grösser als 2000 I.E./l. Trotzdem unterschied sich die Summe aller Beobachtungen von erhöhten Leberenzymwerten und von bis zur 3fachen Erhöhung der Normalwerte nicht deutlich von den abnormen Leberenzymwerten bei placebobehandelten Patienten.
Nach Absetzen von Calmaxid kam es zu einem Rückgang aller abnormen Werte.
Seit der Markteinführung von Calmaxid wurden über Fälle von Hepatitis und Gelbsucht berichtet. Selten wurde über cholestatische oder gemischt cholestatisch-hepatozelluläre Schäden mit Gelbsucht berichtet. Nach Absetzen von Calmaxid kam es zu einem Rückgang dieser Symptome.

ZNS: Selten wurde über reversible Verwirrungszustände berichtet.
Wie bei anderen H 2 -Blockern wurde über seltene Fälle von Rhythmusstörungen wie Brachykardie, Tachykardie oder Störung der kardialen Reizleitung berichtet.

Unerwünschte, endokrine Wirkungen: Selten wurde Gynäkomastie beobachtet.

Blut: Selten Anämie. Tödliche Thrombozytopenie zeigte sich in einem Fall, bei dem neben Nizatidin auch ein anderer H 2 -Blocker verabreicht wurde und der Patient auch schon früher bei Einnahme anderer Arzneimittel eine Thrombozytopenie aufwies.

Haut: Hautausschlag und exfoliative Dermatitis wurden beobachtet, selten Pruritus.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Wie auch bei anderen H 2 -Rezeptor-Antagonisten, trat nach der Calmaxid-Verabreichung selten Anaphylaxie auf. Selten wurden auch Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Bronchospasmus, Larynxödeme, Hautausschlag und Eosinophilie beobachtet.

Andere unerwünschte Wirkungen: Hyperurikämie, nicht verbunden mit Gicht oder Nierensteinleiden, wurde beobachtet. In Verbindung mit einer Calmaxid-Verabreichung wurde über Eosinophilie, Fieber und Übelkeit berichtet.

Interaktionen

In klinischen Versuchen wurden keine Wechselwirkungen mit Aminophyllin, Theophyllin, Lidocain, Chlordiazepoxid, Diazepam, Phenytoin, Metoprolol, Warfarin oder Lorazepam festgestellt.
Ausserdem hat sich gezeigt, dass das an Cytochrom P 450 gebundene, Arzneimittel metabolisierende Enzymsystem durch Nizatidin nicht beeinträchtigt wird.
Die Bioverfügbarkeit wird durch Nahrungsaufnahme oder anticholinerge Mittel nicht beeinträchtigt.
Da die Nizatidin-Resorption verringert werden kann, sollen stark wirksame bzw. hochdosierte Antazida nicht innerhalb einer Stunde zusammen mit Nizatidin eingenommen werden, hochdosiertes Sucralfat frühestens zwei Stunden nach Nizatidin. Wie bei allen H 2 -Blockern kann es aufgrund der Säurereduktion zu einer Beeinflussung anderer gleichzeitig verabreichter Arzneimittel kommen, die einer pH-abhängigen Resorption unterliegen (z.B. Eisensalze). Daher sollte Ketoconazol mindestens zwei Stunden vor der Nizatidin-Verabreichung eingenommen werden. An Patienten, die sehr hohe Aspirindosen einnahmen (3900 mg/Tag), wurden bei 2×150 mg Nizatidin/Tag erhöhte Salicylatserumspiegel beobachtet.

Überdosierung

Im Tierversuch mit sehr hohen Dosierungen erwies sich Nizatidin als relativ untoxisch.
Sollte es beim Menschen zu einer Überdosierung kommen, sind übliche symptomatische und unterstützende Massnahmen zu ergreifen. Noch nicht resorbiertes Nizatidin kann teilweise (bis zu 20%) durch Aktivkohle gebunden werden.
Renale Dialyse während 4-6 Stunden vergrösserte die Plasmaclearance der Substanz um ca. 84%.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Nicht über 25°C lagern. Lichtschutz erforderlich, Arzneimittel daher in der Aussenverpackung aufbewahren.
Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

48348.

Stand der Information

Februar 1994.
RL88

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