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Fachinformation zu Diclofenac-CIMEX Kapseln:Acino Pharma AG
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Reg.InhaberStand d. Info. 

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Diclofenacum natricum.
Hilfsstoffe: Diclofenac-CIMEX 25 bzw. 50, Kapseln: Color.: E 127 (Erythrosin); Conserv.: E 200 (Sorbinsäure); Excip. pro caps.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Kapsel enthält 25 mg bzw. 50 mg Diclofenacum natricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Entzündliche und degenerative Formen des Rheumatismus: chronische Polyarthritis, juvenile chronische Polyarthritis, Spondylitis ankylosans, Arthrosen einschliesslich Spondylarthrosen.
Schmerzhafte Wirbelsäulensyndrome.
Extraartikulärer Rheumatismus.
Schmerzhafte Entzündungs- und Schwellungszustände nach Traumen und operativen Eingriffen, z.B. in der Zahn- und Kieferheilkunde und in der Orthopädie.
Schmerzhafte und/oder entzündliche Zustände in der Gynäkologie, z.B. primäre Dysmenorrhoe, Adnexitis.
Akuter Gichtanfall.
Als Adjuvans bei akuten schmerzhaften entzündlichen Infektionen von Hals, Nase oder Ohren z.B. Pharyngotonsillitis, Otitis.
Entsprechend den allgemeinen medizinischen Prinzipien sind zur Behandlung der Grundkrankheiten geeignete therapeutische Massnahmen zu ergreifen. Fieber allein ist keine Indikation.

Dosierung/Anwendung

Die initiale Tagesdosis für Diclofenac-CIMEX Kapseln beträgt in der Regel 100–150 mg. In leichteren Fällen und zur Langzeitbehandlung genügen meistens 75–100 mg/d. Im Allgemeinen wird die Tagesdosis auf 2–3 Einzelgaben verteilt.
Bei primärer Dysmenorrhoe beträgt die Tagesdosis, individuell angepasst, im Allgemeinen 50–150 mg; die Initialdosis ist zunächst mit 50–100 mg zu wählen und falls erforderlich kann die Dosis im Verlauf mehrerer Menstruations-Zyklen bis auf maximal 200 mg/d angehoben werden. Die Therapie sollte beim Auftreten der ersten Symptome beginnen und entsprechend der Symptomatik einige Tage dauern. Die Kapseln sind unzerkaut mit viel Flüssigkeit vorzugsweise vor den Mahlzeiten einzunehmen.

Kinder
Diclofenac-CIMEX Kapseln darf bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden, da keine Erfahrungen vorliegen.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe des Arzneimittels (s. «Zusammensetzung»).
Anamnese von allergischen Erkrankungen (wie Bronchospasmus, akuter Rhinitis, Nasenschleimhaut-Polypen, Urtikaria) nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR).
Im letzten Drittel der Schwangerschaft (s. «Schwangerschaft/Stillzeit»).
Aktive Magen- und/oder Duodenalulcera oder gastrointestinale Blutungen.
Entzündliche Darmerkrankungen wie M. Crohn oder Colitis ulcerosa.
Schwere Herzinsuffizienz.
Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C).
Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/Min.).
Patienten mit hohem Risiko postoperativer Blutung, Antikoagulation, unvollständiger Hämostase, Blutbildungsstörungen oder cerebrovaskulärer Blutung.
Diclofenac-CIMEX darf nicht zusammen mit hohen Dosen Antikoagulantien oder mit anderen Entzündungshemmern verwendet werden.
Diclofenac-CIMEX Kapseln darf bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden, da keine Erfahrungen vorliegen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine strenge Indikationsstellung und sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei Patienten mit Magen-Darmbeschwerden, mit Hinweisen auf Magen- und Darmgeschwüre in der Anamnese oder Leberfunktionsstörung.
Gastrointestinale Blutungen oder Ulzerationen/Perforationen haben bei älteren Patienten meist schwerwiegendere Konsequenzen. Sie können während der Behandlung jederzeit auch ohne Warnsymptome und ohne anamnestische Hinweise auftreten.
In den seltenen Fällen, in denen unter der Behandlung mit Diclofenac-CIMEX gastrointestinale Ulzerationen oder Blutungen auftreten, ist das Präparat abzusetzen.
Aufgrund der wichtigen Funktion der Prostaglandine für die Aufrechterhaltung der Nierendurchblutung ist besondere Vorsicht geboten bei Patienten mit eingeschränkter Herz- oder Nierenfunktion, bei alten Patienten, bei Patienten, die Diuretika einnehmen, und bei Patienten mit Flüssigkeitsmangel im Extrazellularraum jeglicher Ursache, z.B. während der peri- oder postoperativen Phase grosser chirurgischer Eingriffe. Als vorsorgliche Massnahme wird, wenn in solchen Fällen Diclofenac-CIMEX Verwendung findet, die Überwachung der Nierenfunktion empfohlen. Nach Absetzen der Therapie wird normalerweise der Zustand vor Behandlung wiederhergestellt.
Bei Patienten in hohem Alter ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen Vorsicht geboten. Vor allem wird empfohlen, bei gebrechlichen älteren Patienten oder solchen mit einem niedrigen Körpergewicht die niedrigste wirksame Dosierung zu verwenden.
Wie auch bei anderen NSAR können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit Diclofenac-CIMEX ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien gesehen und kann bei etwa 15% der Patienten eintreten, ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist unbekannt. In der Mehrheit dieser Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Gelegentlich (bei 2,5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (≥3– <8× die obere Normgrenze) während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (≥8× die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0,5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzym­erhöhungen waren im Allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel.
Wie bei anderen NSAR sollten auch bei Diclofenac-CIMEX bei der Langzeittherapie die Leberwerte regelmässig kontrolliert werden.
Diclofenac-CIMEX sollte abgesetzt werden, falls eine Leberfunktionsstörung anhält oder sich verschlimmert, und falls klinische Zeichen und Symptome einer Lebererkrankung (z.B. Hepatitis), sowie andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) auftreten. Zusätzlich zu Leberenzymerhöhungen ist über seltene Fälle von schweren Leberreaktionen, inkl. Ikterus und in Einzelfällen tödlich verlaufende fulminante Hepatitis, berichtet worden.
Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist Diclofenac-CIMEX mit Vorsicht anzuwenden, da das Arzneimittel eine Attacke auslösen kann.
Während längerer Anwendung von Diclofenac-CIMEX werden – wie bei anderen NSAR – Blutbildkontrollen empfohlen.
Wie andere NSAR kann auch Diclofenac-CIMEX vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit einer Gerinnungsstörung sollten sorgfältig überwacht werden.
Wie bei anderen NSAR können allergische Reaktionen, einschliesslich anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, auch dann auftreten, wenn das Arzneimittel zuvor noch nicht angewandt wurde.
Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften kann Diclofenac-CIMEX – wie auch andere NSAR – die Symptome einer Infektion verschleiern.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung kann Diclofenac-CIMEX die Plasmakonzentrationen von Lithium oder Digoxin erhöhen.

Diuretika
Wie andere nichtsteroidale Antirheumatika kann Diclofenac-CIMEX die Wirksamkeit von Diuretika herabsetzen. Die gleichzeitige Behandlung mit kaliumsparenden Diuretika kann zu Hyperkaliämie führen, was die Bestimmung der Serumkaliumwerte erforderlich macht.

Nichtsteroidale Antirheumatika
Die gleichzeitige Anwendung verschiedener systemischer nichtsteroidaler Antirheumatika oder Glukokortikoide kann das Auftreten von Nebenwirkungen begünstigen.

Antikoagulantien
Klinische Untersuchungen geben Anhaltspunkte dafür, dass Diclofenac-CIMEX die Wirkung von Antikoagulantien nicht beeinflusst. Trotzdem wird vorsichtshalber empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung von Diclofenac-CIMEX und Antikoagulantien das Erreichen der erwünschten gerinnungshemmenden Wirkung durch Laborkontrollen zu überprüfen. Wie andere nichtsteroidale Antirheumatika kann Diclofenac in hoher Dosis (200 mg) die Thrombozytenaggregation kurzfristig hemmen.

Antidiabetika
Klinische Studien haben gezeigt, dass Diclofenac-CIMEX gleichzeitig mit oralen Antidiabetika verabreicht werden kann, ohne deren klinische Wirkung zu beeinflussen. Vereinzelt wurde jedoch über hypoglykämische und hyperglykämische Reaktionen nach Verabreichung von Diclofenac-CIMEX berichtet, die eine Anpassung der Antidiabetika-Dosierung erforderlich machen.

Methotrexat
Vorsicht ist geboten, wenn nichtsteroidale Antirheumatika weniger als 24 Stunden vor oder nach einer Behandlung mit Methotrexat verabreicht werden, da der Methotrexat-Blutspiegel ansteigen und die Toxizität von Methotrexat erhöht werden kann.

Cyclosporin
Die Wirkung von nichtsteroidalen Antiphlogistika auf die Prostaglandine der Niere kann die Nephrotoxizität von Cyclosporin erhöhen.

Chinolon-Antibiotika
Vereinzelt wurde über Konvulsionen berichtet, die möglicherweise auf die gleichzeitige Anwendung von Chinolonen und nichtsteroidalen Antirheumatika zurückzuführen waren.

Schwangerschaft/Stillzeit

1. und 2. Trimenon: Es liegen keine kontrollierten Daten bei schwangeren Frauen vor.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Foeten und/oder die postnatale Entwicklung.
Während der Schwangerschaft darf Diclofenac-CIMEX nur bei zwingender Indikation und nur in der niedrigsten wirksamen Dosierung angewendet werden.
3. Trimenon: Wegen möglichem vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung ist Diclofenac-CIMEX kontraindiziert.
Stillzeit: Nach oralen Dosen von 50 mg im Abstand von 8 Stunden tritt der Wirkstoff von Diclofenac-CIMEX nur in so kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass für den Säugling keine unerwünschten Wirkungen zu erwarten sind.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Patienten mit Schwindel oder anderen zentralnervösen Störungen, einschliesslich Sehstörungen, sollten auf das Führen eines Fahrzeuges oder die Bedienung von Maschinen verzichten.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 <1/10), gelegentlich (>1/1000 <1/100), selten (>1/10’000 <1/1000), sehr selten (<1/10’000).

Blut
Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, aplastische Anämie.

Immunsystem
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Asthma, anaphylaktische/anaphylaktoide systemische Reaktionen einschliesslich Hypotonie.
Sehr selten: Vaskulitis, Pneumonitis.

Nervensystem
Gelegentlich: Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel.
Selten: Müdigkeit.
Sehr selten: Störungen des Empfindungsvermögens einschliesslich Parästhesie, Gedächtnisstörungen, Desorientiertheit, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Konvulsionen, Depressionen, Angstgefühle, Alpträume, Zittern, psychotische Reaktionen, aseptische Meningitis.

Augen
Sehr selten: Sehstörungen (verminderte Sehschärfe, Diplopie).

Ohr
Sehr selten: Schwerhörigkeit, Tinnitus.

Herz
Sehr selten: Palpitationen, Brustschmerzen, Hypertonie, Herzinsuffizienz.

Gastrointestinale Störungen
Gelegentlich: Schmerzen im Oberbauch, andere Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchkrämpfe, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie.
Selten: Gastrointestinale Blutungen (Hämatemesis, Melaena, blutiger Durchfall), Magen- oder Darmulzerationen mit oder ohne Blutung oder Perforation.
Sehr selten: Aphthöse Stomatitis, Glossitis, Störung der Geschmacksempfindung, Läsionen der Speiseröhre, diaphragma-artige intestinale Strikturen, Beschwerden im Unterbauch, z.B. unspezifische blutende Dickdarmentzündung, Exazerbation einer Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis, Obstipation, Pankreatitis. Exazerbation von Hämorrhoiden.

Leber
Häufig: Erhöhung der Serum-Aminotransferasen (SGOT, SGPT), gelegentlich in mässigem Ausmass (≥3× obere Normgrenze) bzw. deutlich (≥8× obere Normgrenze).
Selten: Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht, in Einzelfällen fulminant.

Haut
Gelegentlich: Hautausschläge.
Selten: Urtikaria.
Sehr selten: Bullöser Ausschlag, Ekzeme, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom (Epidermolysis acuta toxica), Erythrodermie (Dermatitis exfoliativa), Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura einschliesslich allergischer Purpura.

Nieren
Selten: Oedem.
Sehr selten: Akute Niereninsuffizienz, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Überdosierung

Die Behandlung akuter Vergiftungen mit nichtsteroidalen Antirheumatika ist im Wesentlichen unterstützend oder symptomatisch. Ein typisches klinisches Erscheinungsbild nach einer Überdosierung von Diclofenac ist nicht bekannt.
Die therapeutischen Massnahmen bei Überdosierung sind wie folgt: Nach dem Verschlucken sollte so bald als möglich die Absorption durch eine Magenspülung und Behandlung mit Aktivkohle verhindert werden.
Die Behandlung von Komplikationen wie Hypotonie, Niereninsuffizienz, Krämpfe, gastro-intestinale Reizungen und Atemdepressionen ist unterstützend und symptomatisch. Spezifische Therapie wie forcierte Diurese, Dialyse oder Hämoperfusion sind vermutlich für die Elimination von nichtsteroidalen Antirheumatika wegen ihrer hohen Proteinbildung und ihrem extensiven Stoffwechsel wenig hilfreich.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M01AB05
Diclofenac-CIMEX enthält das Natriumsalz von Diclofenac, einer nichtsteroidalen Wirksubstanz mit ausge­prägten antirheumatischen, entzündungshemmenden, schmerzlindernden und fiebersenkenden Eigenschaften.
Als wesentlich für den Wirkungsmechanismus wird die Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese angesehen, die experimentell nachgewiesen wurde. Prostaglandine sind bei der Entstehung von Entzündung, Schmerz und Fieber wesentlich beteiligt. In Konzentrationen, die den beim Menschen erreichten Werten entsprechen, verursacht Diclofenac in vitro keine Unterdrückung der Biosynthese von Proteoglykanen im Knorpel.

Klinische Wirksamkeit
Die entzündungshemmenden und schmerzlindernden Eigenschaften bewirken bei der Behandlung von rheumatischen Erkrankungen eine deutliche Besserung der Beschwerden wie Ruheschmerz, Schmerz bei Bewegung, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke sowie in der Zunahme der Funktionsfähigkeit. Bei posttraumatischen und postoperativen Entzündungen bewirkt Diclofenac-CIMEX eine rasche Abnahme von Spontan- und Bewegungsschmerzen und vermindert die entzündliche Schwellung und das Wundödem.
In klinischen Prüfungen wurde die ausgeprägte analgetische Wirkung auch bei mittleren und schweren Schmerzzuständen nichtrheumatischer Art nachgewiesen. Es kann bei primärer Dysmenorrhoe die Schmerzen lindern und zudem das Ausmass der Blutung reduzieren.
Zusammen mit Opioiden zur Behandlung postoperativer Schmerzen eingesetzt, verringert Diclofenac-CIMEX den Opioidbedarf signifikant.

Pharmakokinetik

Diclofenac wird aus Diclofenac-CIMEX praktisch vollständig absorbiert (systemische Verfügbarkeit >90%). Maximale Plasmakonzentrationen werden bei den Kapseln nach ein bis zwei Stunden erreicht und betragen nach Gabe von 50 mg ca. 1 µg/ml. Wegen des First-pass-Metabolismus schwankt die effektive Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe zwischen 35 und 75%.

Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen von Diclofenac ergibt 0,12–0,17 l/kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt über 99%.
Die therapeutische Plasmakonzentration beträgt 0,7–2 µg/ml.
Nach wiederholter Gabe ändert sich die Kinetik nicht. Bei Einhaltung der empfohlenen Dosierungsintervalle tritt keine Kumulation ein.
Diclofenac tritt in die Synovialflüssigkeit ein. Dort werden Höchstkonzentrationen 2–4 Stunden nach Erreichen der max. Plasmawerte gemessen. Die apparente Eliminations-Halbwertszeit aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3–6 Stunden. Deshalb sind die Wirkstoffkonzentrationen bereits 4–6 Stunden nach Verabreichung höher als im Plasma und bleiben höher bis 12 Stunden nach Verabreichung.

Metabolismus
Die Wirksubstanz wird etwa zur Hälfte während der ersten Leberpassage («first pass») metabolisiert, deshalb sind nach oraler oder rektaler Applikation die Flächen unter den Konzentrationskurven (AUC) etwa halb so gross wie nach parenteraler Gabe einer gleich grossen Dosis.
Nur 60% der Substanz erreichen nach oraler Gabe die Blutzirkulation in unveränderter Form. Die Biotransformation erfolgt teilweise durch Glucuronidierung des intakten Moleküls, vorwiegend aber durch Hydroxylierung und Methoxylierung. Zwei der entstehenden phenolischen Metaboliten sind, wenn auch weniger als Diclofenac, pharmakologisch wirksam.

Elimination
Die Elimination von Diclofenac aus dem Plasma erfolgt mit einer systemischen Clearance von 263 ± 56 ml/Min. (Mittelwert ± SD). Terminale Halbwertszeit 1–2 Stunden. Ungefähr 60% der applizierten Dosis werden renal in Form von Metaboliten ausgeschieden, weniger als 1% als unveränderte Substanz. Der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit der Galle in den Faeces eliminiert.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Relevante Unterschiede von Absorption, Metabolismus und Ausscheidung, bedingt durch das Alter der Patienten, sind nicht beobachtet worden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde bei Gabe einer normalen Einzeldosis keine Erhöhung der unveränderten Wirksubstanzen beobachtet. Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/Min. ist der theoretische steady-state-Plasmaspiegel der Metaboliten ungefähr viermal höher als bei gesunden Menschen. Dennoch werden die Metaboliten schliesslich über die Galle ausgeschieden.
Auch bei eingeschränkter Leberfunktion (chronische Hepatitis, kompensierte Leberzirrhose) verlaufen die Kinetik und der Metabolismus wie bei Patienten mit gesunder Leber.

Präklinische Daten

Diclofenac hat keinen Einfluss auf die Fertilität der Elterntiere (Ratten) oder die prä-, peri- und postnatale Entwicklung der Jungtiere. An Mäusen, Ratten und Kaninchen wurden keine teratogenen Wirkungen festgestellt. In verschiedenen Untersuchungen wurden weder in vitro noch in vivo mutagene Wirkungen gefunden, und die Langzeitstudien an Ratten und Mäusen ergaben kein karzinogenes Potential.

Sonstige Hinweise

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

58137 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Acino Pharma AG, 4253 Liesberg.

Stand der Information

Dezember 2003.

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