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Fachinformation zu Tamsulosin Sandoz®:Sandoz Pharmaceuticals AG
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
Reg.InhaberStand d. Info. 

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tamsulosini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Color.: E131; excipiens pro caps.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Retardkapsel enthält 0,4 mg Tamsulosinhydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung der funktionellen Symptome der benignen Prostatahyperplasie.

Dosierung/Anwendung

1 Retardkapsel täglich morgens, nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages. Eine Einnahme auf nüchternen Magen sollte vermieden werden.
Die Retardkapsel soll – im Stehen oder im Sitzen – mit einem Glas Wasser (ca. 150 ml) unzerkaut geschluckt werden.
Die Retardkapseln dürfen weder zerbissen noch zerkaut werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.

Spezielle Dosierungsanweisung
Bei leichter bis mässiger Leber- und Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig.
Es liegen ausreichende Erfahrungen in der Langzeitbehandlung mit Tamsulosin bis zu 6 Jahren vor.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder einem der Hilfsstoffe.
Orthostatische Hypotonie in der Anamnese.
Schwere Leberinsuffizienz.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Wie bei anderen Alpha-Blockern kann unter Tamsulosin Sandoz in einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst. Bei den ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen bis die Symptome verschwunden sind.
Vor Therapiebeginn mit Tamsulosin Sandoz sollte der Patient untersucht werden, um andere Ursachen der Beschwerden auszuschliessen. Vor der Therapie und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital und evtl. mit Bestimmungen des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) untersucht werden.
Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance <10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit übermässiger hämodynamischer Reaktion auf Alpha-Rezeptorenblocker in der Anamnese.
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unter antihypertensiver Therapie ist Vorsicht bei der Behandlung mit Alpha-Blocker geboten.
Das intra-operative «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) wurde bei Katarakt-Operationen bei einigen Patienten beobachtet, welche mit Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten behandelt werden oder kürzlich behandelt wurden. Diese Form der Pupillenkonstriktion ist charakterisiert durch die Kombination einer schlaffen Iris, welche als Folge der intra-operativen Spülung wabert, einer progressiven intra-operativen Miose trotz pre-operativer Dilatation mit Standard-Mydriatika, und eines potenziellen Irisprolapses in Richtung Einschnitte für die Phakoemulsifikation.
Der operierende Ophthalmologe sollte darauf vorbereitet sein, seine operativen Techniken möglicherweise zu ändern (wie zum Beispiel Verwendung von Iris-Haken, Iris-Ringdilatatoren oder viskoelastischen Substanzen).
Offensichtlich bringt das Absetzen der Therapie mit Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten vor einer Katarakt-Operation keinen Vorteil.

Interaktionen

In drei pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Studien bei Hypertonikern, deren Blutdruck stabil mit Nifedipin, Atenolol oder Enalapril kontrolliert war (je n= 8), beeinflusste Tamsulosin (1 Woche 0,4 mg, dann 1 Woche 0,8 mg) den Blutdruck nicht relevant im Vergleich zu Placebo (je n= 4). Die Plasmaspiegel der Antihypertensiva veränderten sich nicht.
Bei gesunden Probanden wurde die Kinetik von Digoxin und Theophyllin nicht beeinflusst. Cimetidin erhöht die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während sie durch Furosemid gesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des Normbereichs bewegen, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Aufgrund der Ergebnisse von in-vitro -Plasmaproteinbindungsstudien sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Interaktionen mit Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinonacetat, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid zu erwarten. Simvastatin verändert die Proteinbindung von Tamsulosin ebenfalls nicht.
Keine Interaktionen im Bereich des Leberstoffwechsels wurden mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid gefunden ( in-vitro -Studien unter Verwendung von mikrosomalen Fraktionen der Leber, die für das Cytochrom Pmetabolisierende Enzymsystem repräsentativ sind). Diclofenac und Warfarin können auf Grund von in-vitro -Daten die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen. Einzelne Fälle von möglichen Interaktionen mit Warfarin (Erhöhung wie auch Senkung des «International normalized ratio») wurden aus Post-Marketing Erfahrungen bekannt.
Tamsulosin hat bei Gesunden keine Auswirkungen auf die Kinetik oder die Wirksamkeit von Acenocoumarol. Der Einfluss von Acencoumarol auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin wurde nicht untersucht. Jedoch wurde kein Effekt auf die klinische Verträglichkeit von Tamsulosin beobachtet.
Die gleichzeitige Verabreichung anderer Alpha-Adrenorezeptorenblocker kann zu einer (verstärkten) Senkung des Blutzuckers führen und wird nicht empfohlen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Aufgrund der Indikation ist dieses Kapitel gegenstandslos.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es gibt keine Studien, die die Wirkung von Tamsulosin auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, untersucht haben. Jedoch ist diesbezüglich zu berücksichtigen, dass Schwindel häufig auftreten kann.

Unerwünschte Wirkungen

Häufig: Schwindel.
Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Augen
Nach der Markteinführung wurden Fälle von intra-operativem «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) beobachtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Störungen des Herz und der Gefässe
Gelegentlich: Palpitationen, orthostatische Hypotonie.
Selten: Synkopen.

Atmungsorgane, Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen
Gelegentlich: Rhinitis.

Gastrointestinale Störungen
Gelegentlich: Verstopfung, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen.

Störungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Rash, Pruritus, Urtikaria.
Selten: Angioödem.

Störungen des Reproduktionssystems
Gelegentlich: abnormale Ejakulation.
Sehr selten: Priapismus.

Allgemeine Störungen
Gelegentlich: Asthenie.

Überdosierung

Fälle von akuter Überdosierung wurden bei 5 mg Tamsulosin bekannt. Akute Hypotonie (systolischer Blutdruck 70 mmHg), Erbrechen und Diarrhoe wurden beobachtet. Diese wurden mittels Flüssigkeitsersatz behandelt und der Patient konnte noch am selben Tag entlassen werden.

Behandlung
Im Falle einer akuten Hypotonie aufgrund einer Überdosierung sollte der Patient kardiovaskulär unterstützt werden. Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patienten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht hilft, können Volumenexpander und, falls nötig, Vasopressoren eingesetzt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine, unterstützende Massnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hat wenig Aussichten auf Erfolg, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Um die Absorption zu reduzieren kann Erbrechen induziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Magenspülung, Aktivkohle und osmotische Laxantien wie z.B. Natrium-Sulfat sinnvolle Massnahmen sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G04CA02
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische Alpha-Adrenorezeptoren, im Speziellen an die Subtypen Alphaund Alpha. Dies führt zur Entspannung der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre.

Pharmakodynamik
Tamsulosin Sandoz steigert die maximale Harnflussrate, indem es den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre reduziert, wodurch ein verbessertes Wasserlassen erzielt wird.
Ebenso verbessert es die Füllungssymptome, bei denen die Blaseninstabilität eine wichtige Rolle spielt. Diese Wirkung auf Füllungssymptome und auf die Symptome beim Wasserlassen bleibt bei der Langzeitanwendung erhalten. Die Notwendigkeit für eine operative Behandlung oder eine Katheterisierung wird signifikant verzögert.
Alpha-Blocker können den Blutdruck durch Herabsetzen des peripheren Widerstandes erniedrigen. Während der Studien mit Tamsulosin Sandoz wurden allerdings keine klinisch signifikanten Blutdrucksenkungen beobachtet.

Pharmakokinetik

Die Kinetik von Tamsulosin verläuft linear.

Absorption
Tamsulosin wird im Darm resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die Bioverfügbarkeit wird durch eine vorangegangene Mahlzeit auf 75% herabgesetzt.
Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Plasmawerte von Tamsulosin ihr Maximum nach 6 Stunden.
Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der Patient Tamsulosin stets nach seinem normalen Frühstück oder der ersten Mahlzeit einnimmt.
Der Steady-state wird nach 5 Tagen erreicht und die Plasmaspitzenwerte im Steady-state liegen ca. zwei Drittel höher als diejenigen nach einer Einzeldosis.
Sowohl bei Einmal- als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen beträchtliche interindividuelle Schwankungen.

Distribution
Tamsulosin wird zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures Alpha-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,2 l/kg.

Metabolismus
Tamsulosin wird in der Leber langsam metabolisiert. In vitro Resultate weisen darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Metabolismus beteiligt sind sowie mögliche geringfügige Beteiligung von anderen CYP Isoenzymen. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor. Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz.

Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, etwa 7–10% der Dosis als unveränderte Substanz.
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 0,4 mg Tamsulosin nach dem Essen und im Steady-state wurden bei den Patienten Eliminationshalbwertszeiten von ca. 10 bzw. 13 Stunden beobachtet.

Kinetik spezieller Patientengruppen
In Patienten mit mässigen (Kreatinin-Clearance 30–70 ml/Min) bis schweren (Kreatinin-Clearance 10–29 ml/Min) Nierenfunktionstörungen sowie bei Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance grösser als 90 ml/Min) oder normaler Leberfunktion festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance kleiner als 10 ml/Min oder bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.

Präklinische Daten

Bei sehr hohen Dosen ändert sich das EKG bei Hunden. Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant eingeschätzt. Tamsulosin zeigte keine relevanten genotoxischen Eigenschaften.
Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde beobachtet. Diese Befunde können als irrelevant eingeschätzt werden; sie wurden wahrscheinlich durch eine Hyperprolaktinämie bedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.

Sonstige Hinweise

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
In der Originalpackung bei Raumtemperatur (15–25 °C) und geschützt vor Licht an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren.

Zulassungsnummer

58167 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Sandoz Pharmaceuticals AG, Steinhausen.

Domizil
6330 Cham.

Stand der Information

August 2007.

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